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氟虫腈类似物的设计及合成+文献综述(2)
2.4.3图谱讨论 14
3 结论 . 15
致谢 16
参考
文献
.17
附图 19
1绪论
1.1概述
新烟碱杀虫剂(neonicotinoid)或氯烟碱杀虫剂(chloronicotinyl),其具有优秀杀虫活性,迅速的改变了传统农药市场格局。十几年前,农药市场主要由两类杀虫剂统治,一类有机磷和氨基甲酸酯,作用于乙酰胆碱酯酶;另一类除虫菊酯,作用于Na离子门通道。而作用于烟碱乙酰胆碱受体的杀虫剂仅占很小的份额。在过去的几十年内,研究人员进行了大量的尝试,登记230种具有杀虫活性组分,十一种作用模式。但两种杀虫剂仍占有75%的市场份额。现在,新烟碱杀虫剂,迅速扩大市场份额。近年来,世界农药的年产值在300亿美元左右,其中除草剂49%,杀虫剂31%,杀菌剂17%。据统计,仅著名的新烟碱杀虫剂吡虫啉2003年的销售额已超过9亿美元(不包括中国),是近10年来世界植保界销量最大的杀虫剂品种,,新烟碱类杀虫剂已成为目前杀虫剂中发展最为迅速的一类,也是目前国际上高效低毒杀虫剂的研究热点。
新烟碱杀虫剂的重要特征:
和已有杀虫剂,具有不同的作用模式。高度选择性,新烟碱类杀虫剂强作用于昆虫烟碱型乙酰胆碱受体,弱作用于哺乳动物烟碱型乙酰胆碱受体;因此,对哺乳动物和鸟类的毒性低;对农业有益生物的天敌、水生动物和非靶标生物无毒或毒性极低。对刺吸式口器害虫高效。新烟碱类杀虫剂除了具有直接杀虫效果外,还可影响害虫摄食和繁殖。亚致死量的吡虫啉经桃蚜内吸、口服或叶面处理后,可以产生强烈的拒食作用。且有良好的
系统
物性及适当的田间稳定性。具有持效期长,好的植物相容性和环境友好性。对现已有的杀虫剂具有抗性的昆虫也具有高效。
锐劲特是一种高效、低毒、低残留的广谱杀虫剂,在农业应用方面很广泛。含氮杂环是一类具有良好的生物活性和药理活性的氮杂环化合物,它具有良好的生物活性和药理活性;本文着重介绍了含氮环氧七元环化合物的实验性创新性合成路线,它以很便宜的试剂,在室温空气下就可反应制得了相应的化合物;及对不同反应条件对产率影响的分析,创新之处在于我们利用其相似的方法对锐劲特类杀虫剂新化合物的合成路线。
1.2锐劲特概述
1.2.1锐劲特的简介
锐劲特是全球最重要的杀虫剂之一,是一种苯基吡唑类杀虫剂,又名氟虫腈,杀虫广谱,对害虫以胃毒作用为主,兼有触杀和一定的内吸作用,其杀虫机制在于阻碍昆虫γ-氨基丁酸控制的氯化物代谢,因此对蚜虫、叶蝉、飞虱、鳞翅目幼虫、蝇类和鞘翅目等重要害虫有很高的杀虫活性,对作物无药害,而且是高效、低毒、低残留的广谱杀虫剂。
锐劲特
中文名:锐劲特,氟虫腈;
中文化学名:5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲苯基)-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑
CAS:120068-37-3;
1.2.2锐劲特的应用
锐劲特是法国Rhone-Poulenc 公司在1985—1987年间开发研制的具有胃毒作用、触杀作用和一定内吸作用的高效广谱杀虫剂。
对害虫以胃毒作用为主,兼有触杀和一定的内吸作用,其作用机制在于阻碍昆虫γ-氨基丁酸控制的氯化物代谢,因此对蚜虫、叶蝉、飞虱、鳞翅目幼虫、蝇类和鞘翅目等重要害虫有很高的杀虫活性,对作物无药害。该药剂可施于土壤,也可叶面喷雾。施于土壤能有效防治玉米根叶甲、金针虫和地老虎。叶面喷洒时,对小菜蛾、菜粉蝶、稻蓟马等均有高水平防效,且持效期长。
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