氟虫腈类似物的设计及合成+文献综述(4)
1.3吡虫啉的概述
1.3.1 吡虫啉的简介
吡虫啉具有里程碑式的杀虫剂，自1991年进入市场以来，迅速开创一个新的杀虫剂领域。这类杀虫剂习惯被称为新烟碱杀虫剂（neonicotinoid）或氯烟碱杀虫剂（chloronicotinyl），其具有优秀杀虫活性，快速改变了传统农药市场格局。10几年前，农药市场主要由两类杀虫剂统治，一类有机磷和氨基甲酸酯，作用于乙酰胆碱酯酶；另一类除虫菊酯，作用于Na离子门通道。而作用于烟碱乙酰胆碱受体的杀虫剂仅占很小的份额。在过去的几十年内，研究人员进行了大量的尝试，登记230种具有杀虫活性组分，十一种作用模式。但到2000年为止，上述两种杀虫剂仍占有75%的市场份额[2-3]。现在，吡虫啉及其他吹冰个商品化的杀虫剂，迅速扩大市场份额。近年来，世界农药的年产值在300亿美元左右，其中除草剂49%，杀虫剂31%，杀菌剂17%[4]。据统计，仅著名的新烟碱杀虫剂吡虫啉2003年的销售额已超过9亿美元（不包括中国），是近10年来世界植保界销量最大的杀虫剂品种，预计2005年新烟碱类农药占杀虫剂的比例将大于15%，新烟碱类杀虫剂已成为目前杀虫剂中发展最为迅速的一类，也是目前国际上高效低毒杀虫剂的研究热点。
吡虫啉是烟碱类超高效杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，并有触杀、胃毒和内吸等多重作用。害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。产品速效性好，药后1天即有较高的防效，残留期长达25天左右。药效和温度呈正相关，温度高，杀虫效果好。主要用于防治刺吸式口器害虫。
中文名：吡虫啉；
中文化学名：1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-4,5-二氢-N-硝基亚咪唑烷-2-基胺
CAS：138261-41-3；
1.3.2吡虫啉的应用
吡虫啉为硝基亚甲基化合物,其纯品为结晶状固体,低毒、长效、是一种新型的超高效内吸性杀虫剂。其作用靶标为乙酰胆碱受体,干扰昆虫的神经系统的正常传导,引起神经通路的阻塞,造成乙酰胆碱的大量积累,从而导致昆虫麻痹,并最终死亡。因此吡虫啉具有较高的杀虫活性,尤其对刺吸式口器害虫有特效。它广泛应用于水稻、小麦、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、棉花、柑桔、蔬菜等农作物的害虫防治。目前主要防治对象有:稻飞虱、稻纵卷叶螟、二化螟、蚜虫、稻叶蝉、梨木虱、蓟马等。使用方法除叶面喷洒和土壤处理外,种子处理效果尤为出色。 吡虫啉最早是由日本特殊农药株式会社于20世纪80年代研制成功并投入工业化生产的,后来美国、西欧等国也竞相研制、开发、生产,使其成为一种应用广泛的化工产品。我国对吡虫啉的研制现处于初始阶段,目前国内仅有一二个厂能生产,年产量远远不能满足一个农业大国的需要。吡虫啉低毒,对皮肤刺激性小,高效,对环境的污染程度低,使用效果良好。作为一种新型的杀虫剂已引起世界各国的普遍重视,因此吡虫啉的生产及应用有着广阔的前景。
1.3.3吡虫啉的合成方法
1.4 环氧虫啶的概述
1.4.1环氧虫啶的简介
环氧虫啶（简称QS）是一种新型的新烟碱类杀虫剂。环氧虫啶是国际上第一个nAChR的拮抗剂，极有可能成为国际上具有重要影响力的新一类杀虫剂，其活性显著优于吡虫啉。对水稻褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱均高效，对甘蓝蚜虫和黄瓜蚜虫也有良好防效，对稻纵卷叶螟有较好的兼防效果，对棉田烟粉虱活性显著高于吡虫啉，测试结果均表明该化合物的活性高于美国陶氏益农将于2014年全球上市的新一代新烟碱杀虫剂氟啶虫胺腈（Sulfoxaflor）。另外，其蜜蜂毒性也显著降低，环氧虫啶48小时急性摄入LC50为19.18mg/L, 吡虫啉4.94mg/L,明显低于吡虫啉，环境安全性得到提升。此外对羊、兔的绦虫和球虫显示出优异的活性。
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