偕二氟取代的利奈唑胺类似物的设计及合成(6)
4.对C5侧链基团的改造
A环的C5 具有手性是保证化合物抑菌活性的必要条件。在该位置引入硫代酰胺、硫代氨基甲酸酯或硫脲，通常可提高化合物体外抑菌活性，然而硫羰基类衍生物的体内抑菌活性很弱，且毒性较高[22]。
Weon Bin Im , Sun Ho Choi b等人对C5侧链氨基基团进行修饰得到了一系列5-位含有四氮唑，三氮唑，异恶唑以及他们的氨基的基团，磷酸钠的利奈唑胺类似物，他们的抗菌活性都比较好，其中磷酸钠盐的活性最好。
2．1.3 N-环合法在合成杂环上的应用
C-N键的生成在有机合成上是一种重要的合成方法，可以有效的合成含氮化合物，特别是含氮杂环化合物(包括内胺环、内酰胺环等)。
Dmitry等人用戊烯胺在含钯催化剂的催化下发生分子内的环合反应合成了2-烷氧基环戊胺[23]。
Imanol等人则用戊酰胺在高碘化合物，三氟乙醇的作用下发生反应合成了环戊内胺[24]。
施敏等人用环丙酰胺在PPh3和CX4的催化下发生反应，然后水解合成了环戊内酰胺[25]。
Tyui等人用碘代氨基酰胺在碘化亚铜的催化下进行分子内的环合反应合成了五元环戊内酰胺[26]。
2.1.4 N-环合法在合成含氟杂环上的应用
朱耀平等人利用烯戊基胺的氟烷基化反应，进而发生N环合反应合成了含氟的五元内胺环[27]。
据振华通过氨基甲酸烯丙基酯的反应合成了4-氟烷基-3-乙氧基/苯氧基羰基-2-噁唑烷酮[28]。
2.2 研究背景及意义
由于含氟化合物和含噁唑杂环的化合物在工业、农业、及医药领域的重要地位，在噁唑杂环化合物中引入氟原子的方法已经成为有机氟化学领域的非常有趣的研究课题。研究合成新的含氟噁唑杂环化合物为合成新型含氟材料及发现具有潜在生物活性的含氟化合物打下基础，具有重要的前景和意义。本文的研究内容为：
由于3-芳基-2-噁唑烷酮是噁唑烷酮类抗菌药所包含的重要结构。为了进一步拓展我们的研究的适用范围并且为进一步发现具有潜在抗菌活性的含氟噁唑烷酮打下基础，我们设计合成了4-(磷酸二乙酯基-二氟甲基)-甲基-3-(3-三氟甲基苯基)-2-噁唑烷酮。
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