不同工艺参数对缓释香精粒径大小和包埋率的影响研究(3)
1.3.3 包结络合法
β-环糊精是 7 个吡喃葡萄糖通过α-1-4 糖苷键连接成的，具有环状分子结构的物质。它的分子成油饼形，具有中空的结构，它的中心具有疏水性，而外层则呈亲水性。因此许多疏水性的风物质、色素和文生素能取代它中心的水分子而和它强烈的络合[19]。实验证明，β-环糊精能防止由氧、光、热和挥发造成的风损失，而且产品有如下优点：
(1)产品稳定；
(2)产品是具流动性好的粉末；
(3)良好的结晶性与不吸湿性；
(4)可节省包装和贮存费用；
(5)生产上的经济性。
此法的缺点是：
(1)载量低，一般为 9%～14%；
(2)能够包埋的风物质的大小和极性受到了限制，小分子的短链脂和酐不适合于这一方法；
(3)对一些分子来说，β-环糊精相当于“人工酶”，加速了酯的水解反应，造成了风的改变；
(4)对于水溶性风物质，产率则更低。
由于美国 FDA 没有批准β-环糊精在食品中的使用，使这一方法的应用受到了一定的限制。但在日本和欧洲用此法生产的风微胶囊已投放到市场。
1.4 环糊精微胶囊简介：
β-环糊精结构图如图2所示：
图2 β-环糊精结构图
β-环糊精是由7个葡萄糖分子单元，经1,4-糖苷键结合而成的低聚物，具有“内疏水、外亲水”的立体双亲性空腔结构，对不同客体分子具有选择性包合作用。其分子结构如图2所示。
β-环糊精分子空腔上、下端口径不同，口径较大的称为宽口端，口径较小的称为细口端。整个分子称锥柱或截顶圆锥状花环。
1.4.1 芯材
微胶囊香精的芯材为香精（花香型香精、果香型香精、精油及树脂等都可作为芯材），是主体。另外，在芯材中还可以加入附加剂，控制香精香料分子的释放速度，主体与附加剂可混合囊化，也可分步囊化，依据具体情况而定。
1.4.2 壁材
香精香料微胶囊的壁材可依芯材而定，一般要求材料性能稳定、无毒、无副作用、无刺激性、有配伍性、不影响香精香料的作用，并且要有符合要求的粘度、渗透性、有一定强度和可塑性等。常用的壁材有植物胶类(阿拉伯胶、海藻酸钠、卡拉胶等)、淀粉及其衍生物(各种类型的糊精、低聚糖、淀粉衍生物等，具有良好的乳化性、成膜性、质密性，是很好的包埋香精的壁材)，蛋白质类(明胶、酪蛋白、大豆蛋白、乳清蛋白等)，多种纤文素衍生物(CMC、乙基纤文素、甲基纤文素物质等)，蜡(虫蜡、石蜡、蜂蜡等)等。Augustin MA等研究了蛋白原料和碳水化合物反应得到的美拉德产物也可以作为很好的壁材。
1.5 微胶囊的应用
1.5.1 环糊精包合物在药剂上的应用
环糊精类似药用胶囊【20】，即一个分子就是一个空胶囊。其具有广泛的工业用途，特别适用于非极性分子物质。从增加物质溶解度这一点来看，α-环糊精的性能较优，但从大量生产及包合能力的角度来看，β-环糊精则要优越得多。经动物实验表明：β-环糊精的安全性与一般糊精相同。
(1) 增加药物溶解度：苯巴比妥与β-环糊精用饱和水溶液制得包合物。氯霉素与β-环糊精在水中加温溶解后，冷冻干燥得包合物。
(2) 增加药物的稳定性：普鲁苯辛与环糊精制得包合物，能与制酸剂配伍，保持稳定。文生素D与β-环糊精制得的包合物，对光、氧、热稳定，于60℃放置10h，含量为100％，而对照品则为0％。
(3) 降低药物的刺激性、毒性、副作用、掩盖苦等：吲哚美辛与β-环糊精制得的包合物，比吲哚美辛耐受性好，加入微分硅胶、微晶纤文素等辅料，制成胶囊剂，具有吲哚美辛相同的抗炎效能，但无引起溃疡的副作用。
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