4-三氟甲基烟酸的合成工艺设计(2)
2.2.2 2,6-二氯-4-三氟甲基烟腈的制备 12
2.2.3 2,6-二氯-4-三氟甲基烟酸的合成 13
3 结果与讨论 16
3.1 2,6-二羟基-4-三氟甲基烟腈合成工艺讨论 16
3.1.1 催化剂对产率的影响 16
3.1.2 催化剂用量对产率的影响 16
3.2 2,6-二氯-4-三氟甲基烟腈合成工艺讨论 17
3.3 2,6-二氯-4-三氟甲基烟酸合成工艺讨论 18
结论 19
致谢 20
参考文献 21
1 绪论
1.1 概述
1.1.1 烟酸的结构、性质及用途
4-三氟甲基烟酸是含有三氟甲基的杂化合物，氟具有特殊的生物活性。烟酸在生活中被广泛使用，所以它是用于制备医药和农药的重要中间体。首先我们将分别介绍，烟酸和含氟化合物的性质。
烟酸其分子式为C6H5NO2，其英文名为nicotinic acid，俗称尼克酸、抗癞皮病因子，简称NA。在药物上的运用，我们常称文生素PP（其属于文生素B类），属于吡啶类化合物。物理性质：白色或浅黄色的晶体，分子量为：123，可溶于热水与有机溶剂，无特殊气。化学性质：长时间在高温、高压下不易分解或转化，在强酸，强碱，强氧化的条件下，化学结构不被破坏，在空气中不吸收水分，不被空气中的氧气氧化，所以可以空气长期存放。
图1.1烟酸的结构式
人体内烟酸的含量较少，我们的需求也较少，但其在人体内有不可替代的作用。其属于文生素B类[1]，在人体中参与酶的构成，是人体生化反应的催化剂的基本物质。其能促进人体化学反应，在脂肪与蛋白质供能代谢方面起重要作用[2]，其也是器官完成反应的重要保障。烟酸还是重要的药物，其在治疗皮肤病时，能在身体内转化合成有效物质，可对皮肤病达到治本的效果，不易反复发作，且对人体其他组织没有明显伤害。其对心血管舒张，动脉硬化，能有效的减缓其病情[3]，疗效显著。我们还用于辅助降低胆固醇治疗，对胆固醇偏高的患者，其副作用小，用药量少，效果明显。
烟酸[4]对人体伤害微小，且可以补充人或动物体内的必需元素，所以经常用于食品添加剂。例如在给鸡的食物中添加一定量的烟酸，其产蛋量将大幅度提升，且产出的蛋在孵化小鸡时，孵化率也将大幅度提高。烟酸也是药物重要的中间体，有烟酸合成烟酰胺、烟酰羟甲胺、烟酰苯甲胺和烟酸肌醇等药物。其在消炎，作为神经类药物，治疗器官类疾病，有着不可替代的作用。
1.1.2 含氟化合物的生物活性
含氟化合物中氟元素在元素周期表中，属于最特殊的位置，这使得氟元素有了独特的化学性质。当引入氟元素和氟化基团后，有机化合物的生理活性显著提升。通过几十年的研究发展，人们发现分子中引入三氟甲基，可提高化合物的亲脂性，从而提高对生物膜和组织的渗透性及同生物体反应时的电子吸收性，增强化合的生理活性[5]。当我们在化合物中引入氟原子或含氟基团，能显著地改变其生理活性，这是由于氟元素具有以下独特性质决定的[6]。
第一，氢原子、羟基基团、氟原子三者在分子半径极为相似，rF=1．35 x 10-10 m, rH=1．20 x10-10 m，r0H=1．40 x l0-10m，当氢原子或羟基被氟取代时，化合物中C-F键和C-H键的键长，也极为相似。这使得当含氟的化合物，进入生物体内，很难被察觉，并参与生物体内的新陈代谢和生理反应，最终达到药效作用，对于这种现象我们称为伪拟效应。
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