4-三氟甲基烟酸的合成工艺设计(4)
图1.2.2拟除虫菊酯
(3)杀菌剂
氟酰胺是内吸性杀菌剂，用来治疗某些真菌引起的疾病，如水稻的纹枯病，属于一类新型的水稻和蔬菜的杀菌剂。氟酰胺中的三氟甲基具有很高活性，其对稻米的纹枯病疗效显著，主要原因是病菌对以往的杀菌剂，在其体内已经产生了抗体，氟酰胺作为新一代农药具有的独特优势。
氟菌唑属于咪唑类化合物，具有高效性、低毒性，是麦角甾醇脱甲基化的抑制剂。其特点为“高效、低毒、低残留”，效果稳定，在雨天不易被雨水冲洗，可使农作物（如：水稻，水果，蔬菜）免受病毒侵害，并且是治疗蔬菜的锈病、白粉病的特效药。
图1.2.3氟酰胺
2.医药
根据实验现象，探索三氟甲基机理，发现在化合物中引入三氟甲基，生成的化合物其亲脂性显著。增强通过细胞膜和组织的渗透性，并提升化合物的生理活性[16]。目前，向有机化合物中引入三氟甲基基团，以是研究新型药物的重要方向。由国家医药管理局医药工业情报中心站和国际医药服务公司合编的《世界新药》中几百种新药，其中含氟药物占几十种，所占比例约11．7％，含氟药物已经成为不可取代的临床药物。含氟芳香族药物大致具有以下优点：疗效显著，与没有被氟取代的药物相比，一般含氟药物，疗效大概要提升十倍左右；用量少，副作用小，由于药物中的氢被氟取代后，其药效大大提升，所以所需药物量减小，因此产生的副作用也减小，毒性弱，活性高，而含氟药物的毒性相对没有被氟取代药物降低十倍左右，且药物活性大大提升。所以三氟甲基烟酸衍生物是目前药物研究的热门方向[17]，以下将依次列举： (1)抗病毒药物：依发韦仑是一种常见的抗病毒药物，其作用机理为：在病毒繁衍时，其阻止病毒RNA或DNA转录的过程，从而有效地阻止病毒的繁殖。因此依法韦仑是艾滋病毒的特效药，它在其在与艾滋病的预防和治疗起着不可替代的作用。也可用于流感病毒的传播，还用于感染性病毒的治疗，提升患者的免疫力。(2) 抗雄性激素药：氟他胺俗称福至尔，为淡黄色针状晶体，属于非甾体类抗雄激素药物，用于治疗前列腺肿大。（3）中枢神经系统药物：氟奋乃静别名氟吩嗪，精神类镇静剂，常用于精神分裂症的治疗。(4)消炎/镇痛药：塞来昔布俗称西乐葆，现在主要由瑞辉公司生产，其主要用作于内风湿关节炎，急性疼痛，骨关节炎的常用药。其药用机理为：抑制环氧化酶，从而进一步抑制前列腺素的生成，来达到用药的效果，并不引起其他的不良反应和药物的副作用。
1.1.4 近年来烟酸与含氟化合物的发展
上世纪初，芬克首次在米糠中发现并获得烟酸，这是人类第一次真正意义上认识烟酸。上世纪四十年代，麦克通过化学实验，首次通过人工合成得到烟酸。随着人类发现烟酸的价值，烟酸需求量的不断增加。在1950年初开始，人们开始通过工业生产获得烟酸，并且烟酸开始大规模的出现在人类生活中。后来随着饲料行业兴起，对烟酸需求进一步增加，这也促进了工程工艺的改进，产率不断提升，对环境污染也不断降低。数据显示，近年来全球约三成以上的吡啶，都是用来生产烟酸，烟酸的年产量大概为30kt/a。其中欧洲产量约占全世界的80%，而瑞士的LONZA公司，年产约为13kt/a，约占全世界总产量的40%。美国具有每年生产4.5kt/a的能力，考虑到环境保护和其他因素，将其产量控制在年产3kt/a，而亚洲与美洲其产量都很低。我国从上世纪70年代开始生产烟酸，采用烟腈水解，工艺落后，设备效率低，对环境污染较大，成本较高，产量约为0.6-0.7kt/a，而我国每年用于饲料的烟酸进口量就高达2000吨。随着经济的发展，未来烟酸的需求将进一步增加，所以探索适合我国工业生产烟酸的化学合成工艺将极为迫切。
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