氨基咪唑衍生物的合成+文献综述(3)
1.2 氨基咪唑类系列化合物的应用
1.2.1 抗菌剂
氨基咪唑类化合物是20世纪吹冰七十年代开发的一类活性很强的内吸型杀菌剂，主要品种为苯菌灵和多菌灵[5,6]，均为应用较广的氨基咪唑。其作用机理是与植物病原的β-微管蛋白结合，破坏β-微管蛋白的功能，抑制病原菌的有丝分裂和形态建构。这两种杀菌剂诞生后被广泛使用。然而，目前已有抗性报道。因此继续不断研制新型高效的杀菌剂是该领域的迫切需求。
图1.1 多菌灵和苯菌灵
多菌灵磷酯是在多菌灵基础上发展起来的一个新的氨基咪唑品种，将多菌灵与磷酸连接，杀菌范围及杀菌效果与多菌灵相似，而成本明显降低[7]。
图1.2 多菌灵磷酯
1.2.2 抗病毒药物[8]
咪唑低分子量取代基衍生物代表了一类新的体外抗RSV（respiratory syncytial virus，呼吸道合胞病毒）药物。如：2[[2-[[1-(2-氨乙基)-4-哌啶基]氨基]-4-甲基-1H-苯并咪唑-1-基]甲基]-6-甲基-3-吡醇（JNJ 2408068）。它相对分子质量低（Mr＝395），EC50为0.16 mmol/L，各种细胞系中在100 mmol/L没有细胞毒性。连续暴露在JNJ 2408068 气溶胶或其盐酸盐气溶胶中仅15 min就可以有效抑制棉鼠肺部RSV A和B亚型的复制而没有显著的毒性。对实验室病毒株的抑制效果比利巴韦林（15mmol/L）的效果好约10 万倍，可抑制临床分离的人RSV亚群A, B和牛RSV。此外还有关于苯并咪唑衍生物有效抑制多种其它病毒的报道，如HCV（hepatitis C virus,丙型肝炎病毒）。HCMV （human cytomegalo virus，人巨细胞病毒），HSV-I（herpes simplex virus，I 型单纯疱疹病毒），HIV（human immunodeficiency virus,艾滋病病毒）等。
1.2.3 抗寄生虫药物[9]
咪唑氨基甲酸酯类药物，是一类近年来发展非常迅速的抗寄生虫防治药，是许多寄生蠕虫疾病治疗的首选药物。苯并咪唑类抗蠕虫药物已作为广谱抗蠕虫药物应用于寄生虫的治疗，取得了很好的效果。
自1961年硫苯达唑作为广谱的抗线虫药问世以来，对咪唑类的作用方式从细胞水平、生化代谢水平进行了广泛而深入的药理学研究。咪唑对线虫作用的基本方式是与细胞内微管蛋白的结合，其主要功效是对线虫的选择性毒杀。随着咪唑类在畜牧业中的广泛使用从而导致抗药性的出现，越来越多的研究着重于表达微管蛋白的基因及其产物的一级结构上，以期从分子水平阐明药物的作用机制和抗药性产生的机制。
不论是在体内或体外，咪唑对许多蠕虫皆显示葡萄糖摄取的抑制，有时也伴随着糖原贮存的耗竭。咪唑对能量代谢的其它作用可能还包括解离氧化磷酸化作用，降低ATP水平，改变代谢途径，对透膜质子释放的抑制作用，影响5-羟色胺的合成或分解、膜结合的单胺氧化酶活性和Na+摄取等。
1.2.4 氨基咪唑的其它作用
在药用领域以外[18]，由于酸洗广泛应用于各个工业部门中的换热设备、传热设备和冷却设备等的水垢清洗。由于酸对各类金属设备均有腐蚀，所以在酸洗时要加入缓蚀剂[3]，以抑制金属在酸性介质中的腐蚀，减少酸的使用量，提高酸洗效果,延长设备的使用寿命。苯并咪唑类酸洗缓蚀剂最早出现于1980年。苯并咪唑类化合物毒性较低（大鼠经口半致死量＞10000 mg/kg），因此这类化合物作为酸洗缓蚀剂具有极大的开发价值。氨基咪唑及其衍生物缓蚀剂作为酸性介质中碳钢、铝、铜等金属的优良的缓蚀剂，可有效地抑制二氧化硫、硫化氢、盐酸，特别是在油田中的有机酸洗缓蚀剂中用量最大，研究和应用都获得了飞速的发展[10]。
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