多取代苯并呋喃类化合物的合成以及香气-结构初步研究(3)

目前，更多苯并呋喃类化合物的医学价值被开发出来。例如在治疗肺结核方面，异烟肼和利福平是多药耐药型结核分支杆菌所致的肺结核病的首选药；抗菌活性方面，具有2位取代的羧酸苯并呋喃类化合物具有抗菌作用；作为组胺拮抗剂，组胺拮抗剂有治疗多动、癫痫、肥胖和阿尔茨海默尔症的功效；从丹参中提取出的苯并呋喃类化合物也被发现有抗炎活性。至今，仍有许多的活性等着我们开发和探索。
1.2 国内外工艺技术方案
1.2.1 端基炔偶联，催化剂的亲电环化反应
Yue等[6]在 2005年从邻碘代茴香醚出发，先与端基炔发生Sonogashira偶联，后在 I2，PhSeCl的存在下发生亲电子环化作用，以较高的收率生成 2,3-二取代苯并呋喃环(图1-2)。在此基础上采用并行合成法对苯并呋喃类化合物进行了库合成，成功得到了121种多取代的苯并呋喃化合物。