阿伐他汀含氟修饰物的合成研究(3)
普伐他汀（Pravastatin）
本品由默克公司开发，商品名为美降之(Mevacor和Lovacor)，1987年首先在美国上市。专利期于2001年6月到期。现有剂型为片剂及胶囊，用量为一日两次。每日20~40mg。
本品可用于延缓冠心病和高脂血症病人动脉粥样硬化的进程，还可用于总胆固醇和LDL 胆固醇水平处于平均值或中度升高、但HDL胆固醇水平低于平均值的健康人。
洛伐他汀（Lovastatin）
本品由默克公司开发，商品名为舒降之，1988年首先在瑞典上市。1995年在美国上市。该产品专利于2005年到期。现有剂型为片剂及胶囊，用量为一日一次，每次50mg。本品适用于对其它治疗不能耐受或无效且胆固醇水平高于7.8mmol/L的原发性高胆固醇血症病人；也可用于心脏病和高胆固醇血症病人预防心脏病发作和对饮食和其它非药物治疗效果不佳的冠心病和高胆固醇血症病人。用辛伐他汀辅助饮食治疗,可降低总死亡率、非致命性心肌梗死和冠脉成形术的危险,减缓冠心病病人动脉粥样硬化的发展。
辛伐他汀（Simvastatin）
日本三共研制，施贵宝公司合作销售，商品名为美百乐镇，普拉固(Hevalotin和 Pravachol) ，1989年在日本上市，1994年在中国上市，1993年11月获我国行政保护。现有剂型为片剂及颗粒剂，用量为一日一次，每次10~20mg。
本品适用于治疗高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。于有心脏病史的动脉粥样硬化的发展。减慢动脉斑块的扩展；预防胆固醇升高、但无心脏病史者首次心脏病的发作还可用于不稳定型心纹痛治疗。降低球囊血管成形术冠脉搭桥手术的危险降低甘油三酯；降低胆固醇水平正常的心脏病患者中风或短暂性脑缺血发作的危险。
氟伐他汀（Fluvastatin）
瑞士诺华制药公司研制生产，商品名为来适（Lescol），1994年首次在英国上市，1998年80多个国家上市。1996年获我国行政保护。现有剂型为片剂及胶囊，用量为一日一次，在次20mg。
本品是第一个全合成的竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂，用于饮食调节无效的原发性高胆固醇血症病人，亦用于抑制动脉粥样硬化的发展，作为饮食和运动的辅助疗法用于降低原发性高胆固醇血症病人的胆固醇、甘油三酯（TG）和载脂蛋白B(aPOB)；用于降低混合型血脂异常病人的TG和aPoB水平。研究表明：本品是中度和轻度病人成本-效益比最好的他汀类药物。
阿托伐他汀（Atorvastatin）
由辉瑞公司研制，商品名为Lipitor和Sortis，1997年首次在英国上市，1999年获我国行护。现有剂型为片剂及胶囊。
本品是第一个批准用于治疗混合型高脂血症族性高血脂症的他汀类药物，用于降低升高的 总胆固醇；作为其它降胆固醇治疗的辅助药物或代替药物；用于降低纯合子家族性高胆固醇血症病人的总胆固醇和LDL胆固醇。研究表明：本品是他汀类药物中风险-效益比最好的药物[3]。
西伐他汀（Cerivastatm）
本品由德国拜耳公司研制生产，商品名为拜斯亭。上市以来已有80多个国家600万患者使用过；2000年开始在我国进口销售，已售出l40多万粒。近来关于本品与吉非贝特合用发生横纹肌溶解这一罕见的威胁生命的严 重不良反应日增，已导致全世界52位患者死亡。有鉴于此，2011年8月8日，德国拜总公司宣布，从日本以外的全球市场撤出此药。8月9日，我国家药品监督管理局发紧急通知，暂停销售、使用拜斯亭[4]。
另外还有：匹伐他汀(Pitavastatin)、瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)。各化学结构式见图1.1。
图1.1 各他汀药物的化学结构式
1.1.3 他汀类药物的构效关系
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