氟伐他汀含氟修饰物的合成研究+文献综述(7)
C部分：○1连接A和B部分的最佳长度为两个碳原子的长度，以乙烯基或乙基为最佳，若以乙炔基或氧亚甲基取代则活性明显下降。○2C部分为乙烯基时，A和B部分需处于反式位置，若为顺式会导致活性显著下降[8]。
氟伐他汀的结构如图1.2所示：
图1.2 氟伐他汀的结构
第二章.方案及论证
本实验以氟伐他汀钠为原料，先酸化使其转变为氟伐他汀，再将氟伐他汀与甲苯共沸使其内酯化以保护羟基，以内酯化产物进行氟代得到单氟代产物。在这一系列的反应中，由于氟伐他汀含有一个双键，在进行内酯化反应时易发生副反应，故在反应时需严格控制反应条件，以减少副反应的发生。反应过程如下：（图2.1）
图 2.1 反应路线
2.1实验所涉及分析检测方法
2.1.1薄层色谱法
薄层色谱法（TLC），系将适宜的固定相涂布于玻璃板、塑料或铝基片上，成一均匀薄层。待点样、展开后，根据比移值（Rf）与适宜的对照物按同法所得的色谱图的比移值（Rf）作对比，用以进行药品的鉴别、杂质检查或含量测定的方法。薄层色谱法是快速分离和定性分析少量物质的一种很重要的实验技术，也用于跟踪反应进程。Rf=溶质移动的距离/溶液移动的距离。表示物质移动的相对距离。各种物质的Rf 随要分离化合物的结构，滤纸或薄层板的种类、溶剂、温度等不同而不同，但在条件固定的情况下，Rf对每一种化合物来说是一个特定数值。