特拉万星文献综述及参考文献
1.6.2 N-(9-芴甲氧羰基)-癸胺基乙醛合成方法
1)第一条合成路线
在N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛的合成中，文献原始方法以N-癸基氨基乙醇为原料，经Fmoc-Cl 保护、Swerm 氧化制得关键中间体N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛。
斯文氧化反应
斯文氧化反应（Swern氧化反应），现代有机合成常用反应，由美国化学家Daniel Swern发现。反应利用二甲基亚砜(DMSO)做氧化剂和有机碱（如三乙胺）在低温下与草酰氯协同作用将一级醇或二级醇氧化成醛或酮的反应。这个反应的条件温和对于底物的官能团耐受性好，适用范围广泛，也是有机合成中第一个不依靠含金属氧化剂的氧化反应。 斯文氧化反应的第一步是低温下，二甲基亚砜（1a)共振形成(1b)并与草酰氯（2）的亲核加成，生成第一个中间体（3）。此中间体迅速的分解为CO2和CO，并生成氯化二甲基氯代锍盐（4）。
当加入醇以后，锍盐（4）与加入的醇反应生成关键的烷氧基锍离子中间体。在加入了两当量的碱后，发生去质子作用生成硫叶立德。通过一个五元环的过渡态，硫叶立德进一步分解为二甲基硫醚以及产物—酮(或醛)。
2)第二条合成路线
此方法对N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛的合成工艺进行了改进如下：癸醛和氨基乙醛缩二甲醇缩合生成席夫碱，再经氰基硼氢化钠还原、Fmoc-Cl 保护、缩醛酸水解制得。路线如下：
还原胺化反应
还原胺化反应，又称鲍奇还原（Borch reduction)，区别于伯奇Birch还原反应），是一种简便的把醛酮转换成胺的方法。首先是胺与羰基加成缩合，生成羰基的结构类似物西弗碱（Schiff Base），后者接受氢供体的氢传递生成最终产物胺。方法是羰基跟胺反应生成亚胺（西弗碱），然后用硼氢化钠或者氰基硼氢化钠还原成胺。反应应在弱酸条件下进行，因为弱酸条件一方面使羰基质子化增强了亲电性促进了反应，另一方面也避免了胺过度质子化造成亲核性下降的发生。用氰代硼氢化钠比硼氢化钠要好，因为氰基的吸电诱导效应削弱了硼氢键的活性，使得氰代硼氢化钠只能选择性地还原西弗碱而不会还原醛、酮的羰基，从而避免了副反应的发生。
从以上的合成路线来看，第一条路线存在DMSO沸点高难蒸除，需活化剂草酰氯，产生副产物甲基硫代亚甲基醚、卤代酮、二甲基硫醚等，操作繁琐，后处理麻烦，不易纯化，不宜工业化等缺陷。第二条路线虽还有一些缺点有待改进，但和第一条路线进行比较具有提纯简单，收率提高，工业化简单等优点。
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