SC胶囊的制备及质量检查+文献综述(4)
（4）抑制软骨降解，促进软骨合成
SC及其代谢产物大黄酸能抑制尿激酶型纤溶酶原激活物的生成及其活性，直接减少成骨细胞合成，减少骨钙素而促进骨矿化。国外对SC在软骨下骨骨重塑的保护作用进行了研究，结果显示SC和其代谢产物能够降低OA软骨下骨中IL-1β导致的MMP-13的生成。SC能有效干扰IL-1β对破骨细胞分化进程，阻滞成熟破骨细胞的破坏[21]。
2.3 SC及其有关物质的质量检测
SC在一些体内，体外的实验表明，其抑制效果和治疗或缓解骨关节炎的效果直接与所用剂量的大小有关。所以对SC的含量及其质量检测显的优为重要。通关查阅相关SC的含量及其有关物质的的检测的文献，归纳几类方法如下：
2.3.1对胶囊一般的检测方法
装量差异检查；溶出度的检查；干燥失重的检测[22]。
2.3.2 RP-HPLC法测定SC的含量及有关物质
使用岛津高效液相色谱仪。色谱柱为以乙腈0.1 mol/L磷酸溶液为流动相，在波长254 nm处检测，流速为1.5 mL/min，柱温为室温。进样体积为20 μL。 取SC对照品和大黄酸对照品适量，按对照品溶液制备方法制成约含SC 0.1 μg/mL，大黄酸0.1 μg/mL的溶液，在上述色谱条件下进行分析。在相对双醋瑞英峰保留时间约1.2 min、1.5 min、1.6 min 出现的色谱峰分别为单乙酰大黄酸I、单乙酰大黄酸Ⅱ和大黄酸峰。理论板数按SC计算应不低于4000，除单乙酰大黄酸Ⅱ与大黄酸峰的分离度应大于1.0外，各组分峰之间的分离度均应大于1.5[23]。
2.4 SC的常见的剂型
经查阅文献[25]，发现SC最常见的剂型为胶囊，很少以口服液的制剂形式保存和服用。将SC以胶囊剂的形式存储和服用，能使SC在肠道内直接吸收，吸收快，生物利用度高，不容易氧化和吸潮，携带方便，密封性好。所以现在市场上SC的药物大多数以胶囊剂的形式存在和服用。
2.5 SC在临床上的应用及不良反应
2.5.1临床应用
查阅文献[26]得到SC在体外的试验表明其在抑制IL-1β上有良好的效果，对骨关节炎的症状有明显的改善，且相对于传统的治疗OA症状的非甾体抗炎药，其效果好，安全性更高。
通过国外Beaumont等的文献[27]中获知：对2637例患者，其中1328例接受SC的治疗，1309例为对照病例（其中42%为安慰剂对照，58%为药物对照，所用药物主要是非甾体抗炎药）。以上病例42%为膝关节OA，11%为髋关节OA，47%病例上述两关节同时受累。分析显示，SC在减轻疼痛和改善关节功能方面，显著优于安慰剂，且与NSAID疗效相似，但与NSAID相比安全性更好。
唐福林[28]等的随机多中心对照研究评价了SC治疗膝关节0A的疗效与安全性。该研究共纳入223例符合美国风湿病学院膝关节OA诊断标准的患者， 随机分为SC（一日100 mg） 组和双氯酚酸钠（一日75 mg） 组， 治疗为期12周， 随访4周。结果表明，经12周治疗，患者评价和医生评价的两组总有效率分别是65.4%，61.6% 和61.2%，61.2%。 主要疗效指标（20米步行痛）、次要疗效指标（关节触痛、WOMAC骨关节炎指数、健康状况调查问卷SF-36）均较治疗前显著改善）。同时，随访期试验组对乙酰氨基酚用量明显低于对照组。出现可能与试验药物相关的不良事件的比例在SC组和对照组分别为35.7% 和45.1%。主要为轻至中度的胃肠道反应。随访期为停药1月后，SC能持续发挥药效，以上各项疗效参数较治疗结束时变化不大。该研究证实，应用SC治疗膝关节OA疗效与双氯酚酸钠基本相当，而SC的作用更持久，无严重不良反应发生，安全性良好。
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