地巴唑缓释片药剂学研究+文献综述(4)
（一）非口服制剂
(1) 注射剂
缓控释注射剂数日甚至数月注射1 次，可显著减少用药次数，增强药物的安全性，提高患者的依从性。注射给药缓控释制剂包括：纳米粒，纳米球（囊），注射用乳剂，长循环免疫脂质体，注射用凝胶等[6]。
(2) 腔道和皮下植入型给药
腔道缓控释给药体系，是以避孕为主要目的的长效制剂。常见的有含药阴道避孕环和宫内节育器。植入缓控释给药体系，是用外科手术在皮下组织埋植给药，目前用得较多的是激素类药物。
(3) 眼部给药
常用制剂有控释眼膜，所用材料是既能透过水分又能透过药物的水不溶性高分子聚合物膜，目前常见眼膜多以乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）为控释材料。
(4) 其他
除以上几种剂型以外，非口服缓控释制剂中还有透皮制剂，鼻腔给药的粉末制剂、微球制剂，肺部定位给药的脂质体、干粉吸入剂等。
（二） 口服制剂
口服给药无疑是应用最方便，最广泛，也是最容易为人们接受的给药途径， 因此口服缓释和控释固体剂型的研究和开发已成为当今医药发展的一个重要方向。
(1) 骨架缓控释制剂
骨架型缓控释制剂在释药机理上属于扩散控释系统。骨架型制剂的临床应用有各种剂型，最常用的为口服制剂，其释药一般符合一级过程，合理的处方设计，其释药可达到零级速率过程。按制剂骨架材料的不同可分为以下4种。
① 不溶性骨架缓控释片
不溶性骨架缓控释片是以不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料为材料制成的片剂。常用的不溶性骨架材料有EC、聚乙烯、聚氯乙烯（PVC）、聚丙烯等。
② 亲水凝胶骨架缓控释片
缓控释片是目前口服缓控释制剂的主要类型之一，约占上市骨架片品种的60%～70%。其释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应过程。很多亲水性高分子材料（如甲基纤文素,HPMC 等）都可作为骨架材料，其中HPMC 的研究最多，并已成功地用作多种药物的骨架材料制成缓控释制剂。常用的品种有盐酸曲马多缓释片（奇曼丁）、格列奇特缓释片（达美康）、非洛地平缓释片（波依定）等。
③ 蜡质骨架缓控释片
亦称溶蚀骨架片，借蜡类或酯类的逐渐溶蚀释放药物。由于骨架的释药面积在不断变化，故难以文持零级释放，常呈一级速率释药。其释药过程是一种磨蚀-扩散-溶出过程。常用骨架材料有硬酯酸、巴西棕榈蜡、蜂蜡、氢化植物油等。
④ 混合材料骨架缓控释
混合材料骨架缓释片系将药物与2种以上的不溶性蜡质、亲水凝胶骨架材料等相互混合后制成的。添加致孔道，增加包衣工艺等均可调节骨架片的释药速率。
(2) 薄膜包衣缓控释制剂
在片芯和小丸的表面包制一层适宜的表层。使其在一定条件下溶解或部分溶解而释放药物，可以达到缓释控释作用。其原理属于扩散释放，能源是基于膜腔内的渗透压，或者是药物分子在聚合物中的溶出扩散行为[8]。薄膜包衣缓控释制剂是口服缓控释制剂中最广泛应用的类型之一。在包衣过程中，还可以根据溶剂的不同，为有机溶剂包衣工艺和水溶性包衣工艺。
(3) 渗透泵型缓控释制剂
它是利用渗透压原理制成的口服制剂。固体药物与赋形剂压成药物的芯，外包一层可以透水的不溶性多聚物薄膜衣，在膜上用激光开一小孔制成。渗透泵给药体系虽然是以渗透压作为释药动力，但其释药速度是借控释材料膜的透水性来控制的。在胃肠道中，衣膜选择性地使水透入，溶解药物，药片内部渗透压高于外部胃肠液，将药物溶液自小孔中释放出来。
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