地巴唑缓释片药剂学研究+文献综述(6)
1.6 地巴唑简介
地巴唑（Dibazolum），化学名称为：α -苄基苯并咪唑盐酸盐（化学结构式见图1-1），别名有苄苯咪唑、体白舒、Bendazol、Tromasedan。地巴唑为降压药，对血管平滑肌有直接松弛的作用，使血压略有下降。可用于轻度高血压和脑血管痉挛等，或与其他降压药合用治疗高血压。
图1-1 地巴唑化学结构式
1.6.1 理化性质
白色或带灰浅黄色的结晶性粉末；无臭，苦咸；片剂为白色；注射剂为无色或带灰浅黄色澄明液体；不易变质[15]。水溶液遇石蕊试纸显中性反应，mp182 oC~186oC，几乎不溶于氯仿和苯，易溶于热水及乙醇，略溶于冷水。
1.6.2 药理作用
本药为血管扩张降压剂。其药理作用为直接松弛血管平滑肌，对中枢神经系统有轻度兴奋作用，使血管扩张，血管阻力下降而降低血压，并且作用温和。对胃肠道平滑肌也有解痉作用，对中枢神经有轻度兴奋作用[16]。
1.6.3 临床应用
有直接松弛血管平滑肌、舒张血管、降低血压及解除平滑肌痉挛和兴奋脊髓作用。主要应用于：①轻度（I期）高血压、脑血管痉挛等；②内脏平滑肌痉挛（胃溃疡、幽门及肠痉挛）；③用于神经疾患（如脊髓灰质炎的后遗症、外周面神经麻痹）；④滴眼液用于青少年假性近视。
1.6.4 研究进展
目前国内已生产的地巴唑的剂型有糖衣片、普通片及复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊，因地巴唑的生物半衰期较短，如果服用需每日三次，且峰谷浓度差别较大，导致眩晕、头疼、血压下降等不良反应，将地巴唑制备成缓释剂型尤为重要，国外已生产地巴唑的缓释制剂，国内目前还没有生产此类缓释品种的医药企业。
1.7 本课题的研究内容
本文对地巴唑缓释片的处方工艺进行研究。以羟丙基甲基纤文素（HPMC）作为构成亲水凝胶骨架片的主要缓释材料，对影响其溶出度的主要因素进行研究，确定最终处方及工艺。对样品片重差异、含量、溶出度及脆碎度进行检测，各检测指标均符合地巴唑缓释片新的质量标准和2010版中国药典的有关要求。
此外，本文较详尽的考察了地巴唑缓释片的稳定性，通过留样观察试验的研究，其含量及性状等各项质量指标均无明显变化，证明了地巴唑缓释片具有良好的稳定性。
2 地巴唑缓释片处方工艺研究
2.1 材料和仪器
2.1.1 实验材料
材料名称 来 源 批号
地巴唑（原料药）
羟丙基甲基纤文素（HPMC）
乳糖
无水葡萄糖
可压性淀粉
滑石粉
羧甲基淀粉钠（CMC-Na）
硬脂酸镁 上海青平药业有限公司
国药集团化学试剂有限公司
上海慧兴生化试剂有限公司
国药集团化学试剂有限公司
国药集团化学试剂有限公司
航天药用滑石粉有限责任公司
国药集团化学试剂有限公司
国药集团化学试剂有限公司 110202
F20101021
111026
20100122
F20080312
035001
F20111021
110201
2.1.2 实验仪器
仪器的名称和型号 生产厂家
单冲压片机
ER-120A 电子天平
调温电热器
PYC-A 型片剂硬度仪
FAB-2 型脆碎度检查仪
DGF30/7-I型电热鼓风干燥箱
UV-1601 紫外检测 上海第一制药机械厂生产
梅特勒公司生产
南京科尔仪器设备有限公司
上海黄海药检仪器厂生产
天津大学无线电厂生产
南京实验仪器厂
岛津公司生产
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