取代苯异腈与脂肪胺的加成反应(3)
(4) 喷他脒[9]
喷他脒是一种抗丝虫及抗黑热病药作用机制尚不清楚，可能干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA，并抑制氧化磷酸化作用，从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成，亦可能干扰叶酸盐的转换，本品亦可能具有抗真菌活性。其合成路线为：(1)以对羟基苯腈和1,5-二溴戊烷为起始原料合成了1,5-二-(4-氰基苯氧基)戊烷；(2)在甲醇钠催化下制得1,5-二-[4-(甲亚胺酸甲酯)苯氧基]戊烷；(3)在饱和氨-甲醇溶液中氨解合成了喷他脒，总收率37.7%,其结构经1HNMR,IR和MS表征。
(5) 头孢硫脒[10]
头孢硫脒是第一代头孢菌素，分子式为：C19H28N4O6S2，为我国首创用于临床的头孢类广谱抗菌药，由于其抗菌谱广，抗菌作用强，毒副作用少，临床应用较为广泛。它的抗菌谱与头噻吩相似，对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强，对肠球菌有独特的抗菌活性。用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。文献报道头孢硫脒的合成方法是以7-氨基头孢烷酸(简称7-ACA)为原料，与溴乙酰溴反应制得溴乙酰7-ACA，再与N，N’-二异丙基硫脲在三乙胺存在下制备头孢硫脒，该合成方法具有原料便宜易得、操作简便、收率高、成本低等优点，适合于工业化生产。
(6) 磺胺脒[11]
磺胺脒为用于肠道感染的磺胺类抗菌药。分子式(Formula)：C7H10N4O2S白色针状结晶粉末。无臭无，遇日光照射颜色逐渐变深。熔点190～193℃。微溶于水、乙醇、丙酮，溶于稀无机酸和沸水，不溶于冷氢氧化钠溶液，能治疗各种细菌性痢疾、肠炎，也可用于防止在肠道手术前的细菌感染等。可由磺胺和硝酸胍在纯碱中熔融，减压缩合制得。甲氧苄啶与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同作用，使磺胺药抗菌活性增强，并可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株产生。
近年来，占全身用抗感染药销售金额50%份额的头孢菌素的发展热潮，一浪高过一浪，在整个产业链的动态发展中成为关注的热点。2006年全国重点城市样本医院统计表明，头孢类药物销售总额为29.80亿元，在全身抗感染药物市场中超过45%的份额。2006年，全国20个重点城市地区350家样本医院购入的头孢类抗生素已增长到43种。然而，随着抗生素的广泛使用，细菌与药物多次反复接触后敏感性相对降低。头孢硫脒即在许多常用头孢菌素疗效日下减弱的情况下倍展风采。经过几年的市场运作，头孢硫脒获得了巨大的成功，在样本医院的用药金额呈现出逐年增长的态势。头孢硫脒作为一个广谱抗生素注射制剂，在临床应用中表现出对大部分革兰阳性菌、部分革兰阴性菌有很强的杀灭作用，尤以对革兰阳性球菌较为突出。随着抗生素的广泛使用，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）已被认为是全球医院感染最主要的原因，临床应用的抗感染药物常显示出十分匮乏，而头孢硫脒对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌均显示出作用，也是头孢硫脒在第四代头孢中成为亮点的重要因素。头孢硫脒作用机制与其他头孢菌素相近，系通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。它的应用范围很广，对呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、耳鼻喉感染、败血症、胆道感染等均有确切的疗效，药物安全性高，不良反应少，从而在市场中的地位不断提升。
(7) 啶虫脒[12]
啶虫脒是一种氯代烟碱类杀虫剂，对害虫具有触杀和胃毒作用，并具有卓越的内吸活性，是一种高效、广谱、安全、作用机制新颖的杀虫剂。它对半翅目（蚜虫、叶蝉、幼虫等）、鳞翅目（小菜蛾、潜叶蛾、总卷叶螟）、鞘翅目（天牛、猿叶虫等）、缨翅目（蓟马类）均有效。对现有有机磷、氨基甲酸酯类具有严重抗性的害虫有特效。